USO DE EXTRATOS E LIMONOIDES ISOLADOS DE SWIETENIA MACROPHYLLA NA INIBIÇÃO DA PROLIFERAÇÃO CELULAR

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 A presente patente refere-se à utilização dos extratos etanólico, hexânico, acetônico, fração limonoídica e substâncias purificadas da espécie Swietenia macrophylla, como agente antineoplásico. A atividade exercida é sobre a inibição da proliferação de células tumorais, sem, no entanto inibir o crescimento de células sadias na mesma concentração testada. De acordo com a concentração que inibe 50% do crescimento celular (CI50), o extrato apresentou CI50 na faixa de 1 a 5 uM para células tumorais e 10,81 uM para células sadias, sendo este até 10 vezes mais ativo para células tumorais. Já os limonóides purificados paresentaram CI50 na faixa de 0,007 a 0,69 uM, sendo a sua potencia semelhante a do quimioterápico de uso clínico, doxirrubicina, que apresenta CI50 de 0,1 uM. Apesar das potencais serem semelhantes em células tumorais, os limonóides apresentdos possuem CI50 na faixa de 1,80 a 9,1 uM em células sadias, enquanto que a doxorrubicina apresenta CI50 de 0,2 uM, ou seja, os limonóides são, pelo menos, 5 vezes mais seletivos para células tumorais que a doxorrubicina. Neste sentido, novas moléculas com potencial antineoplásico associado a efertos adversos diminuídos são apresentadas aqui na forma de EE, EH, EA, FRL e substâncias purificadas. Essas moléculas e os extratos podem vir a ser usadas no tratamento de tumores e doenças proliferativas

 The present patent relates to the use of the extracts ethanolic, hexane, acetone, limonoid fraction and purified substances of the species Swietenia macrophylla, like antineoplastic agent. The activity exerted is on the inhibition of proliferation of tumor cells, without, however, inhibiting the growth of healthy cells in the same concentration tested. According to the concentration that inhibits 50% cell growth (IC50), the extract had IC 50 in the range of 1 to 5 μM for tumor cells and 10.81 μM for healthy cells, up to 10-fold more active for tumor cells. ; The purified limonoids, however, exhibited IC 50 in the range of 0.007 to 0.69 μM, and its potency is similar to that of the chemotherapeutic agent for clinical use, doxirubicin, which presents IC50 of 0.1 μM. Although potencals are similar in tumor cells, the presented limonoids have IC 50 in the range of 1.80 to 9.1 μM in healthy cells, whereas doxorubicin has IC50 of 0.2 μM, that is, the limonoids are at least , 5 times more selective for tumor cells than doxorubicin. In this sense, new molecules with antineoplastic potential associated with decreased adverse effects are presented here as EE, EH, EA, FRL and purified substances. These molecules and extracts may be used in the treatment of tumors and proliferative diseases

ICEN - Instituto de Ciências Exatas e Naturais
  • Status:
    Concedida
  • Nº da patente:
    BR 10 2013 003775 3
  • Nível de prontidão tecnológica:
    TRL
  • Autor(es):
    Sonia Pamplona, Raquel Montenegro, Rommel Burbano, Leilane Barreto, Milton Silva, Alberto Arruda, Maria Silva Arruda
  • Titularidade:
    Universidade Federal do Pará