COMPLEXO DE INCLUSÃO E SISTEMA MULTICOMPONENTES DE EFAVIRENZ PARA O INCREMENTO DA SOLUBILIDADE NA TERAPIA ANTI-HIV

 A presente patente refere-se à formulação do complexo de inclusão e sistema multicomponentes de efavirenz para o incremento da solubilidade na terapia anti-HIV. Esta patente refere-se a um produto farmacêutico que o principal componente é o insumo farmacêutico ativo efavirenz (EFZ) cuja estrutura química é o (S)-(-)-6-cloro-4-(ciclopropiletinil)-4-(trifluormetil).2,4-dihidro-l H-3,1 -benzoxazin-2-ona e os excipientes metil-<225>-ciclodextrina (M-13-CD), em diferentes concentrações, e polivinilpirrolidonas (PVP K-30, PVP K-12, PVP K-15, PVP K-17, PVP K-25, PVP K-60, PVP K-90 e PVP K-120). O complexo de inclusão entre o EFZ e a M-<225> -CD demonstrou-se estável, observando-se eficiência na complexação e um incremento na solubilidade, que inicialmente era de 8-10 <109>g/mL e aumentou para 70-80 <109>g/mL. Isto pode ser justificado pela presença de grupos de metila, uma vez que estes grupos são importantes para o alargamento da cavidade das CDs, favorecendo um ambiente mais hidrofílico externamente e hidrofóbico internamente favorecendo a adaptabilidade dos fármacos, através de uma maior flexibilidade. Os sistemas multicomponentes entre o EFZ- M-J3-CD e polivinilpirrolidonas levaram a um aumento da solubilidade do EFZ de 8-10 <225>g/mL para 50-90 <225>g/mL.

 Inclusion complex and multicomponent efavirenz system for increasing solubility in anti-HIV therapy. the present patent relates to the formulation of the inclusion complex and multi-component system of efavirenz for increasing solubility in anti-HIV therapy. this patent relates to a pharmaceutical product which the main component is the active pharmaceutical ingredient efavirenz (efz) whose chemical structure is – (-) – 6-chloro-4- (cyclopropylethynyl) -4- (trifluoromethyl) (M-13-cd), in different concentrations, and polyvinylpyrrolidones (pvp k-30, pvp) k-12, pvp k-15, pvp k-17, pvp k-25, pvp k-60 pvp k-90 and pvp k-120); the inclusion complex between efz and m-? -d was stable, with efficiency in complexation and an increase in solubility, initially 8-10 æg / ml and increased to 70 -80 g / ml. this can be justified by the presence of methyl groups, since these groups are important for the enlargement of the cavity of the cds, favoring a more hydrophilic environment externally and hydrophobic internally favoring the adaptability of the drugs, through a greater flexibility. the multicomponent systems between efz-m3-cd and polyvinylpyrrolidones led to an increase in efz solubility of 8-10 225 g / ml to 50-90 g / ml.